- Анаболические средства
- (anabolica; греч. anabolē подъем) — лекарственные средства, стимулирующие синтез белка в организме
По химическому строению анаболические средства подразделяют на стероидные и нестероидные. К стероидным анаболическим средствам (анаболическим стероидам) относят метандростенолон, метиландростендиол, ретаболил, силаболии и феноболин, которые различаются главным образом по длительности действия. Длительно действующими препаратами являются феноболин (7—15 дней), ретаболил (7—21 день) и силаболин (10—14 дней). Непродолжительным действием (12—24 ч) обладают метандростенолон и метиландростендиол. По химическому строению и действию анаболические средства данной группы имеют сходство с андрогенными гормонами, но в отличие от них обладают значительно менее выраженной андрогенной активностью. К нестероидным анаболическим средствам относится калия оротат. Свойствами нестероидных анаболических средств обладает также рибоксин.
Стероидные анаболические средства , стимулируя синтез белка в организме, вызывают задержку в нем азота, уменьшают концентрацию мочевины в моче, повышают содержание общего белка в сыворотке крови. Кроме того, они способствуют задержке в организме калия, серы, фосфора, усиливают фиксацию кальция в костной ткани. При этом стероидные анаболические средства усиливают рост костей в длину, не влияя на дифференцировку скелета. Стероидные анаболические средства повышают уровень соматотропного гормона в сыворотке крови на фоне его недостаточности, несколько снижают функцию щитовидной железы. В терапевтических дозах не влияют на продукцию АКТГ и гормонов коры надпочечников. Стероидные анаболические средства стимулируют b-клетки островков поджелудочной железы и повышают уровень эндогенного инсулина, что приводит к торможению распада гликогена. Мобилизующее влияние стероидных анаболических средств на жировой обмен приводит к повышению концентрации свободных жирных кислот и кетоновых тел, снижению уровня холестерина и липопротеинов в крови. В целом действие анаболических средств проявляется увеличением массы тела, ускорением кальцификации костей при остеопорозе и процессов регенерации, улучшением функции почек и печени.
Основными показаниями к применению стероидных анаболических средств являются кахексия; угнетение регенераторных процессов после тяжелых травм, ожогов и операций; инфекционные болезни, сопровождающиеся потерей белка; остеопороз; замедленное образование костной мозоли после переломов или пластических операций на костях. Стероидные анаболические средства используют также для коррекции нарушений белкового обмена при длительной терапии глюкокортикоидами и после лучевой терапии. Кроме того, анаболические средства данной группы применяют в восстановительном периоде после инфаркта миокарда и иногда в комплексной терапии ишемической болезни сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических заболеваний почек, сопровождающихся потерей белка и азотемией, диабетической нефропатии и ретинопатии. В неврологии стероидные анаболические средства включают в комплексную терапию миопатий, прогрессирующей мышечной дистрофии, бокового амиотрофического склероза, а в эндокринологии — в терапию хронической недостаточности надпочечников, токсического зоба, стероидного диабета, диэнцефально-гипофизарной недостаточности и гипофизарного нанизма. В офтальмологической практике анаболические стероиды применяют в основном при прогрессирующей миопии и дегенерации сетчатки. Иногда стероидные анаболические средства применяют при анорексии и задержке роста у детей.
Стероидные А. с. назначаются обычно курсами продолжительностью 1—2 мес. с перерывами между отдельными курсами 1—2 мес. В гериатрической практике стероидные анаболические средства применяют в уменьшенных дозах, а повторные курсы лечения проводят не ранее чем через 3—4 мес. При лечении анаболическими средствами больной должен получать с пищей необходимое количество белков, жиров, углеводов и минеральных веществ.
Стероидные анаболические средства противопоказаны при раке предстательной железы, раке молочной железы и других гормонозависимых опухолях, остром и хроническом простатите, острых заболеваниях печени, беременности, лактации. Относительными противопоказаниями являются хроническая недостаточность функций печени и почек.
При применении стероидных анаболических средств возможны диспептические расстройства, преходящая желтуха, обусловленная холестазом и образованием желчных тромбов в печеночных протоках, отеки, избыточное отложение кальция в костной ткани. У женщин стероидные анаболические средства в терапевтических дозах вызывают прогестероноподобное действие; при длительном применении больших доз этих препаратов возможны нарушения менструального цикла, признаки маскулинизации. Эти побочные эффекты проходят после отмены препаратов или уменьшения их доз. У больных сахарным диабетом на фоне применения стероидных анаболических средств может наблюдаться уменьшение потребности в инсулине, в связи с чем у таких больных необходимо проверять толерантность к глюкозе.
Анаболический эффект калия оротата обусловлен тем, что оротовая кислота, являющаяся одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, стимулирует синтез нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белка. Калия оротат применяют при нарушениях белкового обмена и как общий стимулятор обмена веществ. Обычно его используют в комплексной терапии заболеваний печени (кроме циррозов), дистрофии миокарда, прогрессирующей мышечной дистрофии, алиментарной дистрофии и алиментарно-инфекционной дистрофии у детей, а также для улучшения анаболических процессов при повышенных физических нагрузках. Побочное действие препарата проявляется диспептическими расстройствами и аллергическими дерматозами.
Основные анаболические средства, их дозы, способы применения, формы выпуска, условия хранения приводятся ниже.
Калия оротат (Kalii orotas) назначают внутрь взрослым по 0,5 г 3 раза в день, детям — из расчета 0,01—0,02 г на 1 кг массы тела в сутки (в 3 приема). Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,5 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.
Метандростенолон (Methandrostenolonum; синоним: дианабол, неробол и др.) назначают внутрь взрослым по 0,005 г 1—2 раза в день; детям — в следующих суточных дозах: до 2 лет — 0,05—0,1 мг/кг, от 2 до 5 лет — 0,001—0,002 г, от 6 до 14 лет — 0,003—0,005 г. Суточную дозу дают в 2 приема. Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.
Метиландростендиол (Methylandrostendiolum; синоним: метандриол, новандрол и др.) назначают внутрь и под язык взрослым по 0,025—0,05 г в сутки, детям и больным с задержкой роста — из расчета 1—1,5 мг/кг, но не более 0,05 г в сутки. Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,025 г для применения под язык. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.
Ретаболил (Retabolil; синоним: нандролона деканоат и др.) вводят внутримышечно взрослым по 0,025—0,05 г один раз в 2—3 нед. (на курс до 10 инъекций); детям —1 раз в 4 нед. в следующих дозах: при массе тела 10 кг — 0,005 г, от 10 до 20 кг — 0,0075 г, от 20 до 30 кг — 0,01 г, от 30 до 40 кг — 0,015 г, от 40 до 50 кг — 0,02 г, выше 50 кг — 0,025 г. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% раствора в масле. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
Силаболин (Silabolinum) вводят внутримышечно взрослым из расчета по 1,5 мг/кг в 1 мес., детям — не более 1 мг/кг в 1 мес. Месячную дозу вводят равными частями через 1—2 нед. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% или 5% раствора в масле. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
Феноболин (Phenobolinum, синоним: дураболин, нандролона фенилпропионат, нероболил, тураболил, туринабол и др.) вводят внутримышечно взрослым по 0,025—0,05 г 1 раз в 7—10 дней, детям — из расчета 1 мг/кг в 1 мес. 1/4—1/3 дозы вводят через каждые 7—10 дней). Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2,5% раствора в масле. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
Библиогр.: Зарубина Н.А. Анаболические стероиды, их основные свойства и клиническое применение, Сов. мед., № 5, с. 83, 1982, библиогр.; Сейфулла Р.Д., Анкундинова И.А. и Португалов С.Н. Побочные эффекты анаболических стероидов, Фарм. и токсикол., т. 51, № 1, с. 104, 1988, библиогр.