Спазмолитические средства

    Спазмолитические средства

(spasmolytica; греч. spasmos судорога, спазм + lytikos освобождающий, избавляющий) — лекарственные средства, понижающие тонус и двигательную активность гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов

. Примерами клинически значимых эффектов этих препаратов являются: устранение болей, обусловленных спазмами мускулатуры органов брюшной полости, улучшение вентиляции легких вследствие расширения бронхов при бронхоспазме, снижение АД и увеличение кровотока в периферических сосудах в результате снижения тонуса сосудистой стенки.

    По механизму действия различают миотропные и нейротропные спазмолитические средства. Миотропные спазмолитические средства снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы, протекающие в гладкомышечных клетках. В опытах на изолированных органах они понижают тонус гладких мышц, сосудов, бронхов, кишечника, мочевыводящих и желчных путей и др. В условиях целого организма отдельные группы миотропных спазмолитических средств проявляют неодинаковый тропизм к различным гладкомышечным органам и в связи с этим используются преимущественно по определенным показаниям, например в качестве бронхорасширяющих средств, гипотензивных средств, а также при болях, обусловленных спазмами гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта.

    Спазмолитические средства миотропного действия принадлежат к разным классам химических соединений. Среди них различают: нитриты и нитраты — амилнитрит нитроглицерин, нитросорбид и др.; производные изохинолина — папаверин, но-шпа; производные пурина — теобромин, теофиллин, ксантинола никотинат и др.; производные бензимидазола — дибазол; сложные эфиры карбоновых кислот — ганглерон, дипрофен и др. К миотропным спазмолитическим средствам разного химического строения с выраженным сосудорасширяющим эффектом относятся диазоксид, апрессин и натрия нитропруссид, которые по основной направленности действия обычно рассматриваются как сосудорасширяющие средства. В качестве спазмолитических средств , эффективных при ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, используют блокаторы кальциевых каналов — фенигидин, верапамил и дилтиазем. В качестве гипотензивного средства применяется также ингибитор ангиотензинпревращающего фермента каптоприл, который оказался эффективным не только при ренинзависимых, но и других формах артериальной гипертензии.

    Миотропные спазмолитические средства из числа производных пурина расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяют венечные сосуды сердца, сосуды мозга, снижают тонус периферических сосудов и понижают АД, давление в легочных сосудах и стимулируют работу сердца, повышая его потребность в кислороде. Однако наибольшее практическое значение имеет бронхолитическое действие препаратов этой группы.

    Практически важными нейротропными спазмолитическими средствами являются м-холиноблокаторы препараты красавки, атропин и др., а также м- и н-холиноблокаторы, например спазмолитин (см. Холиноблокирующие средства), ганглиоблокаторы — бензогексоний, димеколин, пирилен и др. (см. Ганглиоблокирующие средства). Спазмолитический эффект холиноблокаторов обусловлен способностью препаратов данной группы угнетать холинергическую иннервацию гладкомышечных органов. Вместе с тем некоторые холиноблокаторы, например платифиллин, обладают наряду с этим миотропными спазмолитическими свойствами. Нейротропные спазмолитические средства из числа м-холиноблокаторов наиболее широко используют для предупреждения и купирования спазмов гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, а также в качестве бронхолитических средств. Ганглиоблокаторы применяются в основном как гипотензивные средства.

    К нейротропным спазмолитическим средствам , оказывающим преимущественно бронхолитический эффект, относятся адреномиметики изадрин, орципреналин, салбутамол, фенотерол, адреналин и др. (см. Адреномиметические средства), а также симпатомиметик эфедрин. Их используют для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы. Бронхолитический эффект этих препаратов обусловлен их стимулирующим влиянием на b₂-адренорецепторы. Однако все эти препараты в большей или меньшей мере стимулируют также b₁-адренорецепторы миокарда, что является причиной возникновения ряда побочных эффектов (тахикардии, экстрасистолии и др.) при их применении в качестве бронхолитических средств. Эти свойства в наименьшей степени выражены у так называемых селективных b₂-адреноблокаторов (салбутамола, фенотерола и др.). Практически важное значение имеет спазмолитический эффект b-адреномиметиков в отношении миометрия, т.к., стимулируя b₂-адренорецепторы матки, адреномиметики понижают ее тонус и сократительную активность и в связи с этим используются в качестве токолитических средств.