- Противоопухолевые средства
- — лекарственные средства, используемые для лечения опухолей
Применяемые в онкологии лекарственные средства могут оказывать цитотоксический эффект или угнетать пролиферативную активность опухолевых клеток (цитостатический эффект). Большое число противоопухолевых средств свидетельствует о том, что до настоящего времени не создано универсального противоопухолевого препарата. Иными словами, противоопухолевые средства не обладают высокой избирательностью действия. Наряду с опухолевыми они повреждают клетки нормальных пролиферирующих тканей (лимфоидной, костного мозга, желудочно-кишечного тракта, половых желез и др.)
Противоопухолевые средства по происхождению условно делят на две группы: синтетические противоопухолевые средства и противоопухолевые средства природного происхождения. Клинико-фармакологическая характеристика основных противоопухолевых средств приведена в таблице.
Таблица
Клинико-фармакологическая характеристика основных противоопухолевых средств
Название средства (русское и латинское) и основные синонимы - |
Показания* |
Способы применения и терапевтические дозы |
Побочные эффекты и осложнения |
Формы выпуска |
1 |
2 |
3 |
4 |
5 |
Синтетические противоопухолевые средстваАлкилирующие агенты |
||||
1. Хлорэтиламины |
|
|
|
|
Дегранол, Degranol; синоним: R-2, ВСМ, Mannomustin, Mannitol nitrogen mustard |
Хронические лимфолейкоз и миелолейкоз, лимфогранулематоз, лимфосаркома и ретикулосаркома, множественная миелома, эритремия |
Внутривенно, внутрь или в полости по 0,05—0,15 г через день, суммарная доза 0,8—2 г |
Лейкопения, тромбоцитопения, реже тошнота, рвота, потеря аппетита |
Ампулы по 0,05 г |
Допан, Dopanum; синоним Chlorethylaminouracil |
Лимфогранулематоз (кроме острых форм), сублейкемические формы хронического миелолейкоза (со спленомегалией), хронический лимфолейкоз |
Внутрь по 0,006—0,012 г 1 раз в 5 дней; суммарная доза 0,05—0,08 г |
Тошнота, рвота, потеря аппетита, лейкопения, тромбоцитопения |
Таблетки по 0,002 г |
* Общими противопоказаниями для противоопухолевых средств (кроме гормонов) являются лейкопения (меньше 3000 лейкоцитов в 1 мкл крови), тромбоцитоления (меньше 1×1011/л), резкое истощение, терминальная стадия болезни, тяжелые сопутствующие заболевания сердечно-сосудистой системы, легких, печени, почек, нервной системы, беременность |
||||
Ифосфамид, lfosfamide; синоним Holoxan |
Рак яичников, молочной железы, злокачественные опухоли яичка, мелкоклеточный рак легкого. |
Внутривенно по 50—60 мг/кг ежедневно 3—5 дней или 20—30 мг/кг ежедневно в течение 10 дней |
Тошнота, рвота, угнетение гемопоэза, алопеция, неврологические изменения, нефротоксичность, геморрагический цистит, гепатит |
Флаконы по 0,2; 0,5; 1 и 2 г |
Лофенал, Lophenalum |
Рак яичников, дополнительное средство при хроническом лимфолейкозе, лимфогранулематозе, лимфосаркоме и ретикулосаркоме |
Внутрь по 0,6—1,2 г ежедневно, суммарная доза 30—50 г |
Такие же, как при приеме допана, но нерезко выраженные |
Таблетки по 0,3 г |
Новэмбихин, Novembichinum; синоним: Novembichin, Noveembichin |
Такие же, как для дегранола |
Внутривенно по 6—9 мг в растворе Рингера 3 раза в неделю; суммарная доза 80—150 мг |
Такие же, как при приеме допана, редко флебиты, анемия |
Порошок в ампулах по 10 мг |
Сарколизин, Sarcolysinum; синоним: Racemelphalanum, Sarcoclorin и др. |
Семинома яичка, лимфосаркома, ретикулосаркома, злокачественная ангиоэндотелиома, опухоль Юинга, миеломная болезнь, рак молочной железы, рак яичников, лимфоэпителиальная опухоль |
Внутривенно, в полость и внутрь (после еды) по 0,03—0,04 г 1 раз в неделю; суммарная доза чаще 0,2—0,25 г. Разовая доза детям 0,5—0,7 мг/кг |
Такие же, как при приеме допана, и анемия |
Таблетки по 0,01 г; порошок во флаконах по 0,02 г |
Мелфалан, Melphalan, синоним: Alkeran, Phehylalanin-mustard и др. |
Такие же, как при приеме сарколизина |
Внутрь по 10 мг/м2 ежедневно в течение 4 дней или 0,1—0,15 мг/кг ежедневно в течение 2—3 нед. |
Анорексия, тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения, анемия |
Таблетки по 2 мг; флаконы по 100 мг |
Хлорбутин, Chlorbutmum; синоним: Chlorambuciluin, Leukeran |
Хронический лимфолейкоз (преимущественно лейкемическая форма), лимфогранулематоз, рак яичников, лимфомы |
Внутрь по 0,005—0,02 г (0,2—0,3 мг/кг) в течение 3—6 нед.; суммарная доза 0,3—0,6 г. Поддерживающая доза 0,002 г 2—3 раза в неделю |
Такие же, как при приеме допана |
Таблетки по 0,002 г или по 0,005 г |
Циклофосфан, Cyclophosphanum; синоним Циклофосфамид, Cytoxan, Endoxan, Mitoxan |
Рак яичников, молочной железы, легкого, лимфосаркома, ретикулосаркома, миеломная болезнь, хронический лимфолейкоз, острый лимфолейкоз, саркома Юинга, нейробластома, рабдомиосаркома, лимфогранулематоз, семинома яичка, нефробластома |
Внутрь, внутривенно, внутримышечно, в полость по 0,2 г ежедневно. по 0,4 г через день или по 1 г через 5 дней, суммарная доза 8—14 г. Поддерживающие дозы: 0,1—0,2 г внутривенно или внутримышечно 2 раза в неделю |
Такие же, как при приеме допана; кроме того (редко), гепатит, стоматит, анемия, геморрагический цистит, алопеция, гиперпигментация кожи |
Таблетки по 0,05 г; порошок по 0,2 г во флаконах |
Эмбихин, Embichinum; синоним Azotoperite, Chlorethamine, Dimitan, HN2, Nitrogen, Mechlorethamine |
Лимфогранулематоз, хронические лейкозы, ретикулосаркома и лимфосаркома. мелкоклеточный рак легкого |
Внутривенно по 5—6 мг 3 раза в неделю; суммарная доза 40—120 мг. В полость по 12—16 мг |
Такие же, как при приеме допана, редко флебиты, ототоксический эффект |
Ампулы по 10 мг |
2. Этиленамины |
|
|
|
|
Бензотэф, Benzotephum: синоним А-16 |
Метастазы и поражение плевры при раке легкого и раке молочной железы, метастазы и обсеменение брюшины при раке яичников, мезотелиома |
Внутривенно по 24 мг 2—3 раза в неделю; суммарная доза 360—480 мг. В полость по 24 мг на инъекцию |
Такие же, как при приеме допана |
Ампулы или флаконы по 24 мг |
Дипин, Dipinum |
Хронический лимфолейкоз |
Внутривенно или внутримышечно по 30—40 мг 1 раз в 3—4 дня или 5—15 мг через день, суммарная доза 200 мг |
Тошнота, рвота, лимфоцитопения, тромбоцитопения |
Флаконы по 20 мг |
Имифос, Imiphosum, синоним маркофан |
Эритремия (истинная полицитемия) II стадии, особенно при резистентности к 32Р |
Внутривенно или внутримышечно по 0,05 г через день или 3—4 дня; суммарная доза 0,5—0,65 г |
Лейкопения, тромбоцитопения |
Флаконы по 0,05 г |
Тиофосфамид, Thiophosphamidum; синоним: Тио-ТЭФ, ТЕРА, Thiophosyl, Thio-TEPA |
Опухоли яичника, рак молочной железы, мезотелиома брюшины с асцитом, хронический лимфолейкоз и миелолейкоз, лимфогранулематоз, ретикулосаркома, лимфосаркома, рак мочевого пузыря |
Внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в полость по 0,01—0,02 г 3 раза в неделю или 40—60 мг 1 раз в неделю; суммарная доза в среднем 0,1—0,25 г |
Такие же, как при приеме допана, редко васкулиты |
Флаконы по 0,01 г |
Фотрин, Photrmum; синоним Fotretamine |
Хронический лимфолейкоз, эритремия, грибовидный микоз, ретикулосаркома кожи, саркома Капоши, рак яичников |
Внутривенно по 5—15 мг через день, суммарная доза до 360 мг |
Угнетение кроветворения, анорексия |
Ампулы по 20 мг |
Фторбензотэф, Phthorbenzotephum |
Рак почки, плоскоклеточный рак гортани, рак яичников |
Внутривенно по 0,04 г через день; суммарная доза 0,4—0,6 |
Такие же, как при приеме допана; редко отек голосовых связок, конъюктивит |
Флаконы по 0,04 г |
3. Метилсульфонаты |
|
|
|
|
Миелосан, Myelosanum, синоним: Busulfanum, Mielucin, Myleran, Sulfabutin |
Обострение хронического миелолейкоза (лейкемическая форма) |
Внутрь по 4—6 мг ежедневно; суммарная доза 80—500 мг; суточная доза при поддерживающей терапии 1—2 мг ежедневно или через день в течение нескольких месяцев |
В случаях повышенной чувствительности возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении; кроме того, могут быть небольшие головокружения, неприятные ощущения в области сердца, гиперпигментация кожи, аменорея, снижение потенции у мужчин; при длительном применении пневмосклероз, редко аддисоноподобный синдром |
Таблетки по 2 мг |
4. Производные нитрозомочевины |
|
|
|
|
BCNU. Carmustine: синоним Bischlorethye nitrosourea, Carmubris, Nitrumon |
Опухоли головного мозга, лимфогранулематоз, лимфомы, миеломная болезнь, меланома, в составе лекарственных комбинаций при раке желудка, толстой и прямой кишки |
Внутривенно по 100 мг/м2 1 раз в 6 нед. |
Тошнота, рвота, гепатит, лейкопения, тромбоцитопения, нефрит, редко пневмофиброз, невриты |
Порошок по 100 мг во флаконах |
CCNU, Lomustine; синоним, CINU, Belustine, CeCeNU |
Лимфогранулематоз, лимфомы, глиобластомы, в составе лекарственных комбинаций при меланоме, раке желудка, толстой кишки |
Внутрь по 100—130 мг/м2 1 раз в 6 нед. |
Тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения, стоматит, алопеция |
Желатиновые капсулы по 10, 40 и 100 мг |
Нитрозометилмочевина, Nitrosomethylurea синоним NMM |
Рак легкого, лимфогранулематоз, лимфосаркома, меланома (в сочетании с другими противоопухолевыми средствами) |
Внутривенно по 6—8 через 2—3 дня, суммарная доза 3—4г |
Тошнота, рвота, диарея, анорексия, лейкопения, тромбоцитопения, местнораздражающее действие, пигментация, дерматиты |
Флаконы по 300 и 500 мг |
Стрептозотоцин, Streptozotocin |
Островково-клеточный рак поджелудочной железы, инсулома, злокачественный карциноид, лимфогранулематоз, в составе лекарственных комбинаций при раке поджелудочной железы |
Внутривенно по 1 г/м2 1 раз в неделю в течение 4 нед. |
Тошнота, рвота, нефрит, лейкопения, редко — гепатит |
Порошок по 1 г во флаконах |
5. Другие алкилирующие агенты |
|
|
|
|
Миелобромол, Myelobromolum; синоним: Дибромоманнитол, Dibrommannit |
Хронический миелолейкоз (особенно при устойчивости к миелосану), эритремия |
Внутрь по 0,25 г в сутки в течение 3—6 нед., далее дозу снижают в 2 раза; суммарная доза 6—7 г. При поддерживающей терапии 0,125—0,25 г 1—3 раза в 7—10 дней в течение 8—12 нед.; суммарная доза 3 г |
Тошнота, рвота, потеря аппетита, лейкопения, тромбоцитопения, анемия |
Таблетки по 0,25 г |
Проспидин, Prospidinum; синоним Prospidii chloridum |
Рак гортани, злокачественные опухоли глотки, папилломатоз верхних дыхательных путей, ангиосаркома Капоши, ретикулез кожи, грибовидный микоз, ретинобластома |
Внутривенно или внутримышечно по 0,15—0,4 г в день; суммарная доза до 2—3 г. Наружно применяется в виде мази |
Анорексия, тошнота, снижение АД (редко), головокружение, парестезии (повышенная чувствительность к холоду) |
Флаконы по 0,1 и 0,2 г; 30 и 50% мазь в тубах |
Спиробромин, Spirobrominum |
Гемобластозы неходжскинские лимфомы, рак гортани |
Внутривенно или внутримышечно по 0,2—0,6 г ежедневно, суммарная доза 5—12 г |
Парестезии, редко тахикардия, лейкопения, анорексия, тошнота |
Флаконы по 0,1 г |
Антиметаболиты |
||||
Меркаптопурин, Mercaptopurinum; синоним Ismipur, Leupurin, Mercapurin, Mycaptine, Purinethol и др. |
Острый лейкоз (в сочетании с другими противоопухолевыми средствами), обострение хронического миелолейкоза, лимфосаркомы, хорионэпителиома матки |
Внутрь по 0,002—0,003 г/кг ежедневно в течение 2—3 нед. (при хорошей переносимости разовую дозу повышают до 0,005 г/кг); суммарная доза до 1,09—0,12 г |
Тошнота, рвота, анорексия; реже стоматит, диарея и нарушение функции печени, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, головная боль, нефрит; редко стоматит, алопеция, лейкопения |
Таблетки по 0,05 г |
Метотрексат, Methotrexatum; синоним Amethopterin, Methopterine, Methylaminopterinum |
Острые лейкозы, рак молочной железы, легкого, шейки матки, хорионэпителиома, остеогенная саркома, рабдомиосаркома, семинома яичка, плоскоклеточный рак области головы и шеи |
Внутрь, внутривенно, внутримышечно, интралюмбально по 10 мг ежедневно или по 30—40 мг 1 раз в 5 дней: суммарная доза 200—300 мг |
Стоматит, диарея, нарушение функции печени, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нарушение функции почек, алопеция (редко), дерматит (редко), остеопороз при длительном применении у детей |
Таблетки по 2,5 мг; ампулы по 5 мг |
Тиогуанин, Tioguaninum; синоним: Lanvis, 6-Tg |
Острый лейкоз |
Внутрь 2 мг/кг ежедневно или внутривенно 135 мг/м2 ежедневно в течение 45 дней |
Тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения, анемия |
Таблетки по 40 мг |
Фторафур, Phthorafurum; синоним: Futraful, Lifril, Tegafur и др. |
Рак прямой и толстой кишки, желудка, молочной железы |
Внутривенно по 20—30 мг/кг в сутки за 2 приема (через 12 ч), ежедневно; суммарная доза 30—40 г |
Возможно головокружение во время введения; анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения |
Ампулы по 10 мл 4% раствора (400 мг) |
Фторурацил, Phthoruracilum; синоним: Efundex, Efodix, Fluorouracilum, 5-FU и др. |
Рак желудка, толстой и прямой кишки, молочной железы, печени, яичников, поджелудочной железы, легкого, злокачественные опухоли области головы и шеи |
Внутривенно по 10—15 мг/кг через день, суточная доза не более 1 г; суммарная доза 3—5 г |
Анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, редко дерматит, гиперпигментация кожи, атаксия |
Ампулы по 5 мл 5% раствора (250 мг) |
Цитарабин, Cytarabinum; синоним: Цитозар, Alexan, Aracytidine, Cytarabine и др. |
Острый миелобластный лейкоз (в сочетании с другими противоопухолевыми средствами) |
Внутривенно по 2—4 мг/кг в течение 1—10 дней; 100 мг/м2 внутривенно каждые 12 ч; суммарная доза 20—40 мг/кг |
Анорексия, тошнота, рвота, стоматит, диарея, нарушение функции печени (редко), лейкопения, тромбоцитопения |
Флаконы по 100 и 500 мг |
Другие синтетические препараты |
||||
Гидроксимочевина, Hydioxyurea; синоним Hydrea |
Хронический миелолейкоз, острый миелобластный лейкоз, плоскоклеточный рак области головы и шеи |
Внутрь 80 мг/кг 1 раз в 3 дня или 20—30 мг/кг ежедневно в течение 3—4 нед. |
Анорексия, тошнота, рвота, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, алопеция, дерматит |
Капсулы по 500 м |
Дибунол, Dibunolum; синоним. Бутилокситолуол, Ионол, Топокол |
Палилломатоз и рак мочевого пузыря |
Внутрипузырно 10 мл линимента в 25—30 мл 0,25—1% раствора новокаина ежедневно 15—25 дней |
Отсутствуют |
Линимент 5%, 10% по 250, 500 мл во флаконах и тубах по 12 и 25 г |
Имидазол-карбоксамид, Imidazol carboxamide; синоним, Dacarbazine, DTIC, DIC, ICDT |
Лимфогранулематоз, меланома, саркома мягких тканей, нейробластома |
Внутривенно 2—4,5 мг/кг ежедневно в течение 10 дней или 250 мг/м2 в течение 5 дней ежедневно: суммарная доза 2,5—3 г |
Тошнота, рвота, анорексия, гепатит, редко гипертермия |
Порошок во флаконах по 0,1 и 0,2 г |
Прокарбазин, Procarbazinum, синоним: Натулан, Matulaner, Matulane |
Генерализованные формы лимфогранулематоза (III—IV стадии), опухоли мозга, лимфомы, мелкоклеточный рак легкого |
Внутрь по 0,05 г с повышением дозы до 0,3 г ежедневно; суммарная доза 4—7 г. Поддерживающие дозы 0,05—0,15 г в день |
Анорексия, тошнота, рвота, стоматит (редко), диарея, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, сонливость, депрессия, невралгия, судороги (редко), иногда дерматиты, гиперпигментация кожи, артралгии |
Капсулы по 0,05 г |
Оримитен, Orimitenum; синоним Aminoglutethimide, AG |
Рак молочной железы, рак предстательной железы |
Внутрь ежедневно, начиная с 125 мг, вместе с гидрокортизоном (10 мг 4 раза в день), постепенно повышая дозу до 500 или 1000 мг в день |
Аллергическая реакция, сонливость, отеки, редко тошнота, рвота, нистагм |
Таблетки по 125 мг |
Тамоксифен, Tamoxifenum, синоним: Nolvadex, Зитазониум |
Рак молочной железы, рак тела матки, почки |
Внутрь по 10—20 мг 2 раза в день, длительно |
Иногда тошнота, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, метрорагия, флебит |
Таблетки по 10 мг |
Хлодитан, Chloditanum; синоним: Mitotan, Lysodren и др. |
Рак коры надпочечников (гормонально-активный) |
Внутрь, начиная с 2—3 г в сутки, постепенно повышая дозу до 8—10 г в сутки; суммарная доза 200—300 г (лечение проводят под контролем содержания в моче кортикостероидов) |
Тошнота, рвота, диарея (редко), угнетение психики, сонливость, нарушение зрения, кожная сыпь, головная боль |
Таблетки по 0,5 г |
Цисплатин, Cisplatin; синоним: ДДП, Платидиам, Цис-платина, DDP, CDDP, Platinol |
Злокачественные опухоли яичника, плоскоклеточный рак области головы и шеи, шейки матки, мочевого пузыря, остеогенная саркома, мелкоклеточный рак легкого, нейробластома |
Внутривенно капельно по 20 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней с повторением каждые 4 нед. или 60—120 мг/м2 каждые 3—5 нед. или 30 мг/м2 1 раз в неделю |
Тошнота, рвота, диарея, нефрит, лейкопения, тромбоцитопения, снижение слуха, полиневриты, дерматит. Для уменьшения токсичности проводятся гипергидратация и форсированный диурез |
Флаконы по 10 и 25 мг |
Противоопухолевые средства природного происхожденияАлкалоиды |
||||
Розевин, Rosevinum; синоним: Винбластин, Velban, Vincaleukoblastine, VLB |
Лимфогранулематоз, лимфосаркома и ретикулосаркома, рак молочной железы хорионэпителиома, семинома яичка |
Внутривенно по 0,1—0,25 мг/кг 1 раз в 1—2 нед.; курсовая доза около 100 мг |
Тошнота, рвота, анорексия, боли в животе; лейкопения, тромбоцитопения, головная боль, парестезии, флебиты, запоры, аменорея |
Порошок во флаконах по 5 мг |
Винкристин, Vincristinum; синоним: Leurocristine, Oncovin, VCR, LCR и др. |
Острый лимфолейкоз, рак молочной железы, саркома Юинга, лимфогранулематоз, нейробластома, лимфосаркома, рабдомиосаркома, нефробластома, меланома |
Внутривенно по 1—2 мг/м2 1 раз в неделю: суммарная доза до 18,5 мг/м2 |
Парестезии, снижение сухожильных рефлексов, атаксия, парез кишечника, алопеция, гематотоксичность, флебиты |
Порошок во флаконах по 0,5 мг |
Колхамин, Colchaminim; синоним Омаин, Colcemid, Demecolcin |
Рак кожи I и II стадии |
Наружно в виде 0,5% мази ежедневно в течение 20—35 дней |
Тошнота, рвота, стоматит, лейкопения, алопеция, местнораздражающее действие |
Мазь 0,5% по 25 г во флаконах |
Тенипозид; синоним VM-26 |
Опухоли мозга, лимфогранулематоз, лимфомы, рак мочевого пузыря, яичников |
Внутривенно по 30—60 мг/м2 (0,8 мг/кг) ежедневно (3—5 дней через 2—4 нед.); 100—150 мг/м2 еженедельно |
Тошнота, рвота, диарея, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, алопеция, слабость |
Ампулы по 50 мг |
Этопозид; синоним VP-16 |
Острый миелолейкоз |
Внутривенно капельно по 60—120 мг/м2 (1,4 мг/кг) ежедневно в течение 5 дней через 2—4 нед.; внутрь по 60—300 мг/м2 1,6 мг/кг) ежедневно в течение 5 дней через 2—4 нед. |
Те же |
Ампулы по 10 мг и капсулы по 25 и 50 мг |
Противоопухолевые антибиотики |
||||
1. Антрациклины |
|
|
|
|
Адриамицин, Adriamycinum, синоним: Adriblasin, Doxorubicinum и др. |
Острый миелолейкоз, рак молочной железы, мочевого пузыря, легкого, печени, предстательной железы, плоскоклеточный рак области головы и шеи, рак щитовидной железы, саркома Юинга, лимфогранулематоз, нейробластома, лимфомы, остеогенная саркома, рабдомиосаркома, опухоли яичка, яичников, нефробластома |
Внутривенно по 30 мг/м2 ежедневно 3 дня подряд с перерывом между курсами 3 нед. или по 60—75 мг/м2 1 раз в месяц; суммарная доза не должна превышать 550—600 мг/м2 |
Тошнота, рвота, диарея, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения, изменения на ЭКГ, снижение АД, миокардит, алопеция, местнораздражающее действие, красный цвет мочи без гематурии |
Порошок во флаконах по 10 мг (прилагается растворитель) |
Карминомицин, Carminomycinum; синоним: Carminomycin. NSC-80024 |
Лимфосаркома, ретикулосаркома, саркомы мягких тканей, острый лимфобластный лейкоз, саркома матки |
Внутривенно по 10—15 мг 2 раза в неделю; суммарная доза 60—75 мг; ежедневно в течение 5 дней по 8 мг; интервал между курсами 3—4 нед. |
Такие же, как при приеме адриамицина |
Порошок во флаконах по 5 мг |
Рубомицин, Rubomycin; синоним: Daunomycin, Daunoblastin, Daunorubicinum, Rubidomycine |
Хорионэпителиома матки, острый лейкоз, ретикулосаркома, хронический миелолейкоз, лимфосаркома, нейробластома, рабдомиосаркома |
Внутривенно по 20—40 мг/м2 ежедневно курсами по 5—10 дней; суммарная доза до 300 мг/м2 |
Такие же, как при приеме адриамицина |
Порошок во флаконах по 20 и 40 мг |
2. Производные ауреоловой кислоты |
|
|
|
|
Митрамицин, Mithramycinum; синоним Mithracin |
Опухоли яичка |
Внутривенно по 25—50 мкг/кг через день; суммарная доза 6—25 мг; повторный курс через 4—8 нед. |
Анорексия, тошнота, рвота, пирогенная реакция, увеличение протромбинового времени и нарушение свертывания крови, кровотечения, геморрагический диатез, лейкопения, тромбоцитопения |
Флаконы по 2,5—5 мг (2500 и 5000 мкг) |
Оливомицин, Olivomycinum |
Опухоли яичка, миндалин, меланома III—IV стадии, хорионэпителиома матки |
Внутривенно по 0,01 г через день, 10—20 инъекций; повторный курс через 3—4 нед. |
Анорексия, тошнота, рвота, стоматит, пирогенная реакция, лейкопения, тромбоцитопения, изменения на ЭКГ |
Порошок во флаконах по 0,02 г |
3. Прочие противоопухолевые антибиотики |
|
|
|
|
Блеомицин, Bleomycinum; синоним Блеоцин |
Плоскоклеточный рак различной локализации, ретикулосаркома, лимфогранулематоз, гератобластомы яичка и яичника |
Внутривенно или внутримышечно по 15 мг 3 раза или по 30 мг 2 раза в неделю; суммарная доза до 300 мг |
Пирогенная реакция, дерматит, гиперкератоз, стоматит, алопеция, пневмония, иногда заканчивающаяся пневмофиброзом |
Ампулы по 15 мг |
Брунеомицин, Bruneomycinum |
Лимфогранулематоз, хронический лимфолейкоз, нефробластома, нейробластома, ретикулосаркома |
Внутривенно по 200—400 мкг через 2—3 дня; суммарная доза 2—4 мг |
Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гингивит, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, алопеция, дерматит |
Флаконы по 0,5 мг (500 мкг) |
Дактиномицин, Dactinomycinum; синоним: Актиномицин D, Cosmegen и др. |
Хорионэпителиома матки, нефробластома, ретикулосаркома, рабдомиосаркома (у детей), саркома Юинга, тератобластома яичка, лимфогранулематоз |
Внутривенно ежедневно на протяжении 5 дней взрослым по 10 мкг/кг в день, детям по 15 мкг/кг; повторный курс через 3—5 нед. |
Анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, хейлит, глоссит, проктит, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, алопеция, эритема, гиперпигментация кожи, сыпи, местнораздражающее действие при попадании под кожу |
Ампулы по 1 мл (0,5 мг или 500 мкг) |
Митомицин С, Mitomycinum С; синоним; Ametycine, Mytamycin и др. |
Рак желудка, кишечника, поджелудочной железы, мочевого пузыря |
Внутривенно капельно 10 мг/м2 1 раз в 2—3 нед. или 0,05 мг/кг с 1-го по 5-й и с 8-го по 12-й день; курса; суммарная доза 50 мг/м2 |
Тошнота, рвота, диарея, тромбофлебит, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения, алопеция, гематурия |
Флаконы по 2 мг |
Ферменты |
||||
L-Аспарагиназа, Asparaginasum; синоним: Краснитин, Leunase и др. |
Острый лимфолейкоз, лимфосаркома, ретикулосаркома |
Внутривенно капельно по 200— 300 МЕ/кг ежедневно или через день; суммарная доза до 400 000 МЕ |
Анорексия, тошнота, рвота, нарушение функции печени и поджелудочной железы, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, головная боль, склонность к геморрагиям, нефрит, гипотермия |
Флаконы по 3000 — 10 000 МЕ (прилагаются ампулы с растворителем) |
Гормональные препараты |
||||
1. Андрогены |
|
|
|
|
Медротестрона пропионат, Medrotestroni propionas; синоним Мастерон, Метилдигидротестостерона пропионат |
Рак молочной железы у женщин с сохраненной менструальной функцией |
Внутримышечно ежедневно по 50—100 мг, длительно |
Гиперкальциемия и гиперкальциурия, гепатит, нарушения сердечной деятельности, явления вирилизации |
Ампулы по 1 мл 5% масляного раствора |
Метиландростендиол, Methylandrostendiolum; синоним: Androdiol, Diolostene, Masdiol, Mestendiol, Metandiol, Methandriol, Methandriolum, Neosteron, Notandron, Novandrol, Stenediol, и др. |
Показания такие же, как у медротестостерона пропионата |
Сублингвально по 0,2—0,3 г в сутки, длительно |
Нарушения функции печени, желтуха, аллергические реакции, вирилизация, задержка жидкости, усиление либидо |
Таблетки по 0,01 и 0,025 г |
Метилтестостерон, Methyltestosteronum; синоним: Methyltestosterone, Androral (B). Glosso-Sterandryl, Hormale, Malogen, Metandren, Oraviron, Oreton M, Stenendiol, Testoral, Virormoneoral и др. |
Рак молочной железы |
Сублингвально по 0,05—0,1 г в сутки, длительно |
Явления маскулинизации (вирилизма), гиперкальциемия, гепатит, нарушения кровообращения (редко) |
Таблетки по 0,005 и 0,01 г |
Пролотестон, Prolotestanum |
Рак молочной железы |
Внутримышечно по 0,35—0,7 г 1 раз в 2 нед., длительно |
Такие же, как при введении медротестостерона пропионата |
Ампулы по 1 мл 35% масляного раствора |
Тестостерона пропионат, Testosteroni propionas, синоним: Agovirin, Androfort, Testolutin и др. |
Показания такие же, как для медротестостерона пропионата |
Внутримышечно по 50—100 мг ежедневно или через день длительно, в течение 4—5 мес. |
То же |
Ампулы по 1 мл 1% и 5% раствора в масле |
Тестэнат, Testoenatum |
Рак молочной железы |
Внутримышечно 1—2 мл раз в 2 нед., длительно |
То же |
Ампулы по 1 мл 10% раствора в масле |
2. Эстрогены |
|
|
|
|
Диэтилстильбэстрола пропионат, Diaethylstilboestroli propionas: синоним Dibestil и др. |
Рак молочной железы у женщин в возрасте старше 60 лет, рак предстательной железы |
Внутримышечно в суточной дозе 20—50 мг, длительно |
У женщин кровянистые выделения из влагалища, учащение мочеиспускания и недержание мочи; у мужчин симптомы феминизации; у лиц обоих полов геморрагический диатез, сердечно-сосудистая недостаточность, тошнота, рвота, головокружение, обострение хронического гепатита, острый гепатит |
Ампулы по 1 мл 3% раствора в масле |
Полиэстрадиол-фосфат, Polyestradiol phosphate, синоним: Эстрадурин, Estradurin |
Рак предстательной железы |
Внутримышечно 80—160 мг 1 раз в месяц в течение 2—3 мес., затем дозу уменьшают до 40— 80 мг в месяц |
Такие же, как при приеме диэтилстильбэстрола |
Ампулы по 40 мг |
Синэстрол, Synoestrolum; синоним Dihydrostilböstrol, Estrene, Hexestrol, Novostrol и др. |
Такие же, как у диэтилстильбэстрола |
Внутримышечно или подкожно в суточной дозе 60—100 мг ежедневно, длительно. В период ремиссии по 40 мг ежедневно |
Такие же, как при приеме диэтилстильбэстрола |
Ампулы по 1 мл 2% масляного раствора |
Фосфэстрол, Phosphoestrolum; синоним: Cytonal, Difostilben, Fosfostilben, Honvan и др. |
Рак предстательной железы |
Лечение начинают с внутривенного введения 2,5 мл 6% раствора (0,15 г), при хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,5—1,5 г, вводят ежедневно в течение 10—15 дней; затем внутрь по 0,1 г 2—3 раза в день или внутривенно по 5 мл 6% раствора (0,3 г) 1—2 раза в неделю в течение 2—3 мес. |
Тошнота, рвота, слабость, зуд или боли в анальной и генитальной областях, реже в области лица и шеи, возможны понижение свертываемости крови, геморрагический диатез, незначительная феминизация |
Таблетки по 0,1 г; ампулы по 5 мл 6% раствора |
Хлортрианизен, Chlortrianisenum; синоним: Chlortrianisoestrolum, Trianisoestrol и др. |
Такие же, как у диэтилстильбэстрола |
Внутрь по 0,012 г 2—3 раза в день, длительно |
Такие же, как при приеме диэтилстильбэстрола |
Таблетки по 0,012 г |
Этинилэстрадиол, Aethinyloestradiolum синоним: Микрофоллин (В), Aethinyloestradiol Follikoral, Oestralyn и др. |
Такие же, как у диэтилстильбэстрола; чаще назначается для поддерживающей терапии |
Внутрь по 0,05—0,1 мг ежедневно, длительно |
Такие же, как при приеме диэтилстильбэстрола |
Таблетки по 0,05 мг |
3. Кортикостероиды |
|
|
|
|
Гидрокортизона гемисукцинат, Hydrocortisoni hemisuccinas |
Острые лимфолейкоз и миелолейкоз |
Внутривенно или внутримышечно в суточной дозе 150 мг в течение 3—5 дней, далее по 50 мг в сутки, длительно |
При продолжительном применении возможны ожирение, гирсутизм, появление угрей, нарушение менструального цикла, остеопороз, синдром Иценко — Кушинга, возникновение язв желудочно-кишечного тракта и их прободение, геморрагический панкреатит, гипергликемия, понижение сопротивляемости к инфекциям, повышение свертываемости крови, психические нарушения |
Ампулы по 0,025 и 0,1 г для внутривенного введения, суспензия гидрокортизона ацетата во флаконах по 5 мл (125 мг) для внутримышечного введения |
Дексаметозон, Dexamethasonum; синоним: Decardon, Dexacortin, Dexason, Hexadecadrol, Millicorten, Graderon и др. |
Такие же, как у гидрокортизона |
Внутрь в суточной дозе по 3—6 мг, поддерживающая доза 1—1,5 мг в сутки |
Такие же, как при приеме гидрокортизона |
Таблетки по 0,5 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 4 мг дексаметазон-21-фосфата |
Кортизона ацетат, Cortisoni acetas: синоним: Adieson, Cortelan, Cortone, Rincorten |
Такие же, как у гидрокортизона |
Внутрь или внутримышечно по 0,075—0,1 г 3 раза в сутки в течение 3—5 дней; после этого по 0,05 г 3 раза в сутки, длительно |
Такие же, как при приеме гидрокортизона |
Таблетки по 0,025 г; суспензия (1 мл содержит 0,025 г) во флаконах по 10 мл |
Преднизолон, Prednisolonum; синоним: Dacortin, Nisolone, Prenolone, Ultracorten H и др. |
Такие же, как у гидрокортизона |
Внутрь по 0,05—0,08 г в сутки; для поддержания ремиссии по 0,015—0,03 г в сутки, длительно |
Такие же, как при приеме гидрокортизона |
Таблетки по 0,001 и 0,005 г |
Триамцинолон, Triamcinolonum; синоним: Aristocort, Kenacort, Polcortolon |
Такие же, как у гидрокортизона |
Внутрь в суточных дозах 16—40 мг, поддерживающие дозы 2—10 мг |
Такие же, как при приеме гидрокортизона |
Таблетки по 0,004 г (4 мг) |
4. Прогестины (гестагены) |
|
|
|
|
Гестоноронкапроат, Gestonoroncaproat; синоним Depostat, Primostat и др. |
Рак эндометрия, аденома предстательной железы |
Внутримышечно 200 мг 1 раз в неделю; суммарная доза 2—3 г |
Боли в области молочных желез (у мужчин), снижение потенции, редко гепатит |
Шприц-ампулы по 200 мг |
Оксипрогестерона капронат, Oxyprogesteroni caproas; синоним: Hydroxyprogesterone Caproate, Primolut-Depot, Progesieron-retard и др. |
Рак тела матки, молочной железы, почки |
Внутримышечно по 1 г ежедневно или через день в течение длительного времени |
Тахикардия при длительном применении, задержка жидкости, редко синдром Иценко — Кушинга |
Ампулы по 1 мл 12,5% и 25% масляного раствора |
Провера, Provera; синоним медроксипрогестерона ацетат |
Рак эндометрия, молочной железы, почки |
Внутрь по 200—800 мг ежедневно длительно (не менее 8—10 нед.) |
Анафилаксия, тромбоэмболические расстройства, бессонница, головная боль, зуд, гирсутизм, алопеция, тошнота, задержка жидкости, синдром Иценко — Кушинга |
Таблетки по 100, 200, 250 мг |
5. Гормоноцитостатики |
|
|
|
|
Эстрацит, Estracyt; синоним Estramustin phosphat |
Рак предстательной железы |
Внутрь или внутривенно 15 мг/кг ежедневно, суммарная доза 100—200 мг/кг |
Лейкопения, тромбоцитопепения, феминизация |
Ампулы по 150 и 300 мг; капсулы по 140 мг |
Примечание. Большинство противоопухолевых средств следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Библиогр.: Блохин Н.Н. и Переводчикова Н.И. Химиотерапия опухолевых заболеваний, М., 1984; Гарин А.М. и Алиев Д.А. Лечение диссеминированных форм злокачественных новообразований, Баку, 1988; Гершанович М.Л. Осложнения при химио- и гормонотерапии злокачественных опухолей, М., 1982.