- Гастропротекторы
- — лекарственные средства, защищающие слизистую оболочку желудка от повреждающего действия пепсина, хлористо-водородной (соляной) кислоты и различных раздражающих веществ
Среди Г, выделяют: средства, механически защищающие слизистую оболочку (висмута субцитрат); средства, повышающие устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам (препараты простагландина Е2, алюминийсодержащие антацидные средства и омепразол); средства, механически защищающие слизистую оболочку и повышающие ее устойчивость (сукралфат, карбеноксолон).
Висмута субцитрат (синоним коллоидный висмут) при рН 3,5—4,0 образует с водой стабильную коллоидную суспензию. В этом состоянии препарат проявляет высокое сродство к гликопротеинам поврежденной слизистой оболочки, т.е. в области язвы (на неповрежденных участках слизистой оболочки препарат не удерживается). После приема внутрь препарат покрывает тонким слоем поверхность язвы желудка и в течение 6 ч препятствует действию на нее пепсина и соляной кислоты. Небольшая часть висмута может всасываться в кишечнике.
Простагландины группы Е, по-видимому, являются естественными защитными факторами слизистой оболочки желудка. Ульцерогенное действие стероидных и нестероидных противовоспалительных средств связывают с угнетением продукции простагландинов. Применение естественных простагландинов в качестве гастропротекторов нецелесообразно в связи с их быстрым разрушением в желудочно-кишечном тракте и выраженным слабительным действием. Синтезированы производные простагландинов группы Е, лишенные указанных недостатков. Одним из них является синтетическое производное простагландина Е2 мизопростол, используемый в клинической практике в качестве гастропротектора. Препарат повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам, усиливает секрецию слизи, угнетает секрецию соляной кислоты.
Алюминийсодержащие антацидные средства, в частности алюминия гидроокись и препараты, содержащие ее (алмагель, фосфалугель и др.), стимулируют образование простагландина Е2 в слизистой оболочке желудка и т.о. повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. Это, наряду с повышением рН желудочного сока и снижением активности пепсина, определяет эффективность препаратов при язвенной болезни.
Блокатор Н+/К+-АТФазы (протонового насоса) омепразол является наиболее эффективным средством, снижающим секрецию обкладочных гландулоцитов слизистой оболочки желудка. Кроме того, препарат повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. Продолжительность его действия до 24 ч.
Сукралфат, представляющий собой основную алюминиевую соль
сульфатированной сукрозы, в присутствии соляной кислоты (при рН ниже 4)
расщепляется с выделением Al2
Карбеноксолон, являющийся производным одного из действующих начал лекарственного растения солодки, при назначении внутрь стимулирует продукцию и изменяет состав слизи в желудке и двенадцатиперстной кишке, делая слизистый барьер более устойчивым к повреждению. Кроме того, препарат препятствует инактивации простагландинов и вследствие этого повышает их защитное действие в отношении слизистой оболочки. Карбеноксолон обладает минералокортикоидной активностью, что расценивают как его побочное действие.