(синоним местноанестезирующие средства) —
лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных
окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам
.
В
медицинской практике используют анестетики местные , принадлежащие к двум классам химических
соединений: сложным эфирам и амидам ароматических кислот (кокаин, анестезин,
новокаин, дикаин) и к ароматическим и гетероциклическим амидам N-замещенных
аминокислот (тримекаин, пиромекаин, лидокаин). По особенностям практического
применения среди местных анестетиков условно выделяют: препараты, используемые для
поверхностной анестезии (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин); препараты,
предназначенные главным образом для инфильтрационной и проводниковой анестезии
(новокаин): препараты для всех видов анестезии (тримекаин, лидокаин).
Местные анестетики применяют главным образом для обезболивания при
хирургических операциях и некоторых диагностических манипуляциях. Пиромекаин,
тримекаин и лидокаин назначают также в качестве противоаритмических средств.
Среди местных анестетиков , используемых для поверхностной анестезии, активным, но
токсичным является дикаин. Кокаин несколько уступает дикаину по активности при
поверхностной анестезии и в 2 раза менее токсичен. В результате резорбтивного
действия кокаина возникает эйфория, что является одной из причин развития
лекарственной зависимости (кокаинизма) при повторных введениях этого препарата
(см. Наркомании). В современной медицинской практике
применение дикаина и кокаина ограничено в связи с внедрением высокоактивных и
менее токсичных местных анестетиков — пиромекаина, лидокаина и тримекаина.
Пиромекаин вызывает более глубокую и продолжительную по сравнению с
кокаином поверхностную анестезию; в виде 2% раствора по активности при данном
виде анестезии близок к дикаину. Вместе с тем пиромекаин менее токсичен, чем
кокаин и дикаин.
Самой
низкой активностью среди местных анестетиков , используемых для поверхностной анестезии,
обладает анестезин. Креме того, в отличие от других местных анестетиков анестезин плохо
растворим в воде, что препятствует его применению для обезболивания в
хирургической практике. В виде масляных растворов, присыпок, мазей и некоторых
других лекарственных форм анестезин используют в основном для обезболивания
язвенных и раневых поверхностей, при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом,
и т.п.
Новокаин эффективен при инфильтрационной, проводниковой, перидуральной и
спинномозговой анестезии, хотя при этих видах анестезии по активности и
продолжительности действия он уступает лидокаину и тримекаину. Для
поверхностной анестезии новокаин практически не пригоден, т.к. по активности
при этом виде анестезин в 10—20 раз уступает пиромекаину и тримекаину. Низкая
активность новокаина при поверхностной анестезии обусловлена тем, что он плохо
проникает через слизистые оболочки. В виде 1—3% растворов новокаин несколько
менее токсичен, а в виде 0,25—0,5% растворов по токсичности соответствует
аналогичным растворам тримекаина. От лидокаина и тримекаина новокаин отличается
меньшей стойкостью в растворах и при стерилизации, а также высокой аллергогенностью.
Тримекаин и лидокаин используются при всех видах анестезии. По сравнению
с новокаином они более активны, их эффект развивается быстрее и отличается
большей продолжительностью. При резорбтивном действии лидокаин, тримекаин и
пиромекаин оказывают противоаритмический эффект, обусловленный главным образом
их мембраностабилизирующим действием на клеточные мембраны сердечной мышцы. В
качестве противоаритмических средств эти препараты применяются при желудочковых
аритмиях и для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте
миокарда.
При
любых видах анестезии в случае передозировки местными анестетиками возможно развитие
интоксикации. Признаками острого отравления местными анестетиками являются бледность кожи и
слизистых оболочек, тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение,
судороги. В тяжелых случаях возбуждение ц.н.с. сменяется ее угнетением,
возникают расстройства дыхания, падение АД. При оказании помощи в случаях
острого отравления анестетиками местными используют средства симптоматической терапии. Так, для
купирования судорог и общего двигательного возбуждения применяют
тиопентал-натрий, гексенал или аминазин и другие нейролептики фенотиазинового
ряда (см. Нейролептические средства). При угнетении дыхания
вводят аналептические средства
(камфору, кордиамин и др.), при коллапсе — мезатон, норадреналин (см. Адреномиметические средства).
Основные местные анестетики приводятся в таблице.
Таблица
Клинико-фармакологическая характеристика основных местноанестезирующих
средств
Названия
препаратов и их синонимы
Показания к
применению, пути введения и дозы
Противопоказания
Побочное действие
Форма выпуска и условия хранения
1
2
3
4
5
Анестезин, Anaesthesinum
При крапивнице и заболеваниях кожи,
сопровождающихся зудом, для обезболивания раневых и язвенных поверхностей
наружно в виде 5% мази или присыпок. При заболеваниях прямой кишки (зуд,
трещины, геморрой) ректально в свечах, содержащих 0,05—0,1 г. При спазмах и болях в желудке,
тошноте и рвоте внутрь взрослым по 0,3 г 3—4 раза в день; детям до 1 года по
0,02—0,04 г,
2—5 лет по 0,05—0,1 г, 6—12
лет по 0,12—0,25 г на прием.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая
0,5 г,
суточная 1.5 г.
Порошок, таблетки по
0,3 г, 5%
мазь. Входит в состав свечей «Анестезол». Хранение: список Б; в хорошо
укупоренной таре, предохраняющей от действия света
Дикаин, Dicainum
Для поверхностной анестезии: в глазной
практике 0,25%; 0,5% и 1% растворы (2—3 капли); для длительной
анестезии — глазные пленки с 0,00075 г дикаина; в оториноларингологии 0,5—3% растворы
(взрослым до 3 мл, детям
старшего возраста не более 1—2 мл 0,5% раствора). Для перидуральной анестезии 0,3% раствор с 0,1%
раствором адреналина гидрохлорида (из расчета 1 капля на 5 мл раствора
анестетика), фракционно по 5 мл,
до 15—20 мл.
Высшие дозы для взрослых: при анестезии
дыхательных путей 0,09 г
(3 мл 3%
раствора) однократно; для перидуральной анестезии — 0,075 г (25 мл 6,3% раствора)
однократно
Противопоказан при общем тяжелом состоянии
больных и детям до 10 лет. В глазной практике препарат нельзя применять при
кератитах
Повреждение эпителия роговицы,
расширение сосудов конъюнктивы
Порошок и гласные пленки
с дикаином, содержащие по 0,00075 г
препарата. Хранение: список А, в хорошо укупоренной таре
Кокаина гидрохлорид. Cocaini hydrochloridum
Для поверхностной анестезии: в глазной
практике 1—3% растворы (2—3 капли); в оториноларингологии 2—5% растворы
(0,5—1 мл).
Высшие дозы для взрослых (разовая и суточная)
0,03 г
Расширение зрачка, слущивание эпителия
роговицы, повышение внутриглазного давления, острый приступ глаукомы
Порошок. Хранение: список
А, в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте
Лидокаин, Lidocainum (синоним: ксикаин,
ксилокаин и др.)
Для поверхностной анестезии 1%, 2%,
реже 5% растворы (не свыше 20 мл).
Для инфильтрационной анестезии 0,25% раствор (до 1000 мл) или 0,5% раствор (не более
500 мл). Для проводниковой
анестезии 0,5%. 1 или 2% растворы (до 50 мл). Для перидуральной анестезии 2% раствор (до 20 мл).
В качестве антиаритмического средства
для купирования желудочковых аритмий и профилактики фибрилляции желудочков
при остром инфаркте миокарда вводят вначале струйно (в течение 3—4 мин) И дозах
50—100 мг, затем капельно
(0,2% раствор) со скоростью 2 мг
в 1 мин. Общее
количество раствора, вводимого за сутки, около 1200 мл. При желудочковой экстрасистолии препарат иногда назначают
внутрь по 0,25—0,5 г 3 раза в день
При быстром внутривенном введении
возможно снижение АД вплоть до коллапса. Для предупреждения этого осложнения
используют эфедрин или другие сосудосуживающие средства
Ампулы по 10 и
20 мл 1%
раствора, по 2 и 10 мл 2% раствора, по 2 мл 10% раствора; драже по 0,25 г. Хранение: список Б.
Новокаин, Novocainum (синоним: прокаина
гидрохлорид и др.)
Для инфильтрационной анестезии
0,25—0,5% растворы. Для проводниковой анестезии 1—2% растворы. Для
паранефральной блокады 0,25% раствор (100—150 мл) или 0,5% раствор (50—80 мл). Для вагосимпатической блокады 0,25% раствор (30—100 мл). При лечении некоторых заболеваний
(эндартериита и др.) препарат вводят внутривенно в виде 0,25—0,5% растворов
(от 1 до 15 мл) или
внутримышечно в виде 2% раствора по 5 мл 3 раза в неделю курсами по 12 инъекций, после
чего делают 10-дневный перерыв.
Высшие дозы (для взрослых) при инфильтрационной
анестезии: первая разовая в начале операции не выше 1,25 г (0,25% раствор,
500 мл) и 0,75 г (0,5% раствор,
150 мл), в дальнейшем на
протяжении каждого часа операции не выше 2,5 г (0,25% раствор, 1000 мл) и 2 г (0,5% раствор, 400 мл),
разовые дозы: при приеме внутрь 0,25 г, при внутримышечном введении 0,1 г (2% раствор, 5 мл), при внутривенном введении 0,05 г (0,25% раствор, 20 мл); суточные дозы при приеме внутрь 0,75 г, при внутримышечном
(2% раствор) и внутривенном (0,25% раствор) введении 0,1 г
При повышенной чувствительности к
препарату возможны головокружение, общая слабость, снижение АД, коллапс,
аллергические реакции
Порошок и ампулы по 1;
2,5; 10 и 20 мл 0,25% и 0,5%
растворов и по 1; 2; 5 и 10 мл 1% и 2% растворов; флаконы, содержащие по 200 и 400 мл стерильных 0,25% и
0,5% растворов; 5% и 10% мази; свечи, содержащие 0,1 г. Хранение: список Б; в защищенном от
света месте
Пиромекаин,Pyromecainum (синоним бумекаин)
Для поверхностной анестезии: в глазной
практике 0,5% раствор (1—2 капли), в оториноларингологии 1% — 2% растворы
(1—5 мл), в стоматологии 1%—2%
растворы (1—5 мл) и 5% мазь.
Для эндоскопических диагностических исследований и лечебных процедур 2%
раствор (2—5 мл), при
бронхографии 10—15 мл, при раздельной интубации бронхов от 14 до 35 мл (в среднем 20 мл), для анестезии уретры (у мужчин)
2% раствор (10 мл). Высшая
разовая доза 1 г.
В качестве антиаритмического средства 1%
раствор вводят в вену вначале струйно в дозах 0,05—0,1 г в течение 3—5 мин, затем капельно со
скоростью 0,002 г в
1 мин. Средняя
разовая доза при введении в вену 1% раствора 0,1 г, высшая суточная доза 1,5 г
Побледнение кожи и слизистых оболочек,
слабость, головная боль, головокружение
Растворы 0,5%,
1%, 2% в ампулах по 10 мл; 1%
раствор с глюкозой (для внутривенных инъекций) в ампулах по 10 мл; 5% мазь в тубах по 30 г. Хранение: список Б.
Тримекаин, Trimecainum (синоним: мезокаин и др.)
Для инфильтрационной анестезии 0,125% раствор
(до 1500 мл). Высшая доза при
применении 0,125%, 0,25% и 0,5% растворов 2 г.
Для проводниковой анестезии 1% раствор (до
100 мл) или 2% раствор (до
20 мл). Для перидуральной
анестезии 1% раствор (для новорожденных и детей до 1 года) и 2%
растворы: вводят по 5 мл каждые 5 мин (до 25 мл). Для
спинномозговой анестезии 5% раствор (2—3 мл). Для поверхностной анестезии 2—5% растворы (в глазной
практике 4—8капель, в оториноларингологии 2—8капель).
В качестве антиаритмического средства вводят в
вену в виде 2% раствора вначале струйно в дозе 0,08—0,12 г в течение 3—5 мин, затем капельно со
скоростью 10—40 капель 0,2% раствора в 1 мин. Высшая суточная доза 1 г
Такие же, как у новокаина (см. выше)
Порошок;
ампулы по 2,5 и 10 мл, 1%
раствора; по 1; 2; 5 и 10 мл 2% раствора и по 1 и 2 мл
5% раствора. Хранение: список Б.
Библиогр.: Успехи в создании новых лекарственных средств,
под ред. Д.A. Харкевича, с. 227, М., 1973.
Сокращения:
А. м. - Анестетики местные
Внимание! Статья
'Анестетики местные'
приведена исключительно в ознакомительных целях и не должна применяться для самолечения